Описание
Отпускается по рецепту
Фармакологическая группа
Цефалоспорины второго поколения
Действующее вещество
1 таблетка содержит 250мг: Действующее вещество: цефуроксима аксетил — 300,72 мг (эквивалентно 250 мг цефуроксима). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный.
Показания к применению
Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями: -инфекции верхних дыхательных путей,
ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит; -инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение
хронического бронхита; -инфекции мочеполовых путей, такие,
как пиелонефрит, цистит и уретрит; -инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго; -гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
-лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых
и детей с 3 месяцев.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам; к аспартаму и другим вспомогательным веществам. Наличие в анамнезе тяжелых
реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы). Детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет следует применять
препарат Зиннат®, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь). С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе; почечной недостаточностью; заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в
анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин, в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи. Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных комбинированных контрацептивов. При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы. Препарат Зиннат® не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Дозировка
Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды. Взрослые: При большинстве инфекций, при инфекциях мочеполовой системы (цистит, уретрит), при пиелонефрите, при инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести,
например, бронхите по 250 мг два раза в сутки. При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию по 500 мг два раза в сутки. При неосложненной гонорее 1 г однократно. При боррелиозе
(болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет по 500 мг два
раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня). Ступенчатая терапия. Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию. Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита. Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной. Пневмония
Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхит: Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. Дети старше 3-х лет: Большинство инфекций 125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 250 мг.
Средний отит или более тяжелые инфекции — 250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг. Боррелиоз (болезнь Лайма) у
детей от 3 до 12 лет — 250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).
Таблетки препарата Зиннат® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат® в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек: Выведение цефуроксима осуществляется преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения препарата. При клиренсе креатини на
>30 мл/мин не требуется коррекции дозы; при клиренсе 10 — 29 мл/мин стандартная разовая доза каждые 24 часа; при клиренсе < 10 мл/мин стандартная разовая доза каждые 48 часов. Во время гемодиализа в конце каждого сеанса диализа следует принимать одну дополнительную стандартную разовую дозу.
Передозировка
Симптомы: Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог. Лечение: Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Побочные действия
Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы. Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1 000, и 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Инфекции: часто — чрезмерный рост грибов рода Candida.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия; нечасто -положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная); очень редко -гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату пробы Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, боли в животе; нечасто — рвота; редко -псевдомембранозный колит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов
(аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы); очень редко — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны имунной системы: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, поскольку необходимо учитывать возможный риск развития реакций перекрестной
гиперчувствительности. Перед началом лечения препаратом Зиннат® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергические реакции у пациента. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Зиннат® и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное
введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема препарата Зиннат® возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Саndila. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridiumdifficile), что может потребовать прекращения лечения.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику
псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея
длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат®
должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован. При лечении препаратом Зиннат®болезни Лайма возможно возникновение реакции Яриша-Герксгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdoferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием заболевании, которое проходит самостоятельно. Цефуроксим также выпускается в виде
натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на
пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания. Если необходимо, ступенчатая терапия
показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита. При ступенчатой терапии время перехода
на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью
возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии
должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии
внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф®).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Фармакодинамика
Фармакодинамика. Механизм действия: Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций. Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы,
чувствительные к метициллину). Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину) Streptococcus pyogenes, Бета-гемолитические стрептококки. Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, включая ампициллин-резистентные штаммы Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу. Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionbacterium spp. Спирохеты — Borrelia burgdorferi.
Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму. Грамположительные аэробы — Staphylococcus pneumoniae. Грамотрицательные аэробы — Citrobacter spp., за исключением C.freundii, Enterobacter spp., за исключением E.aerogenes и E.cloacae, Escherichia coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp., за исключением P.penneri, P.vulgaris, Providensia spp.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением
C.difficile. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением B. fragilis, Fusobacterium spp. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму:
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая
E. faecalis и E. faecium, Listeria monocytogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia. Грамположительные анаэробы: Clostrdium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis. Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Lrgionella spp. Фармакокинетика. Всасывание: Оптимальное всасывание достигается при приеме препарата во время еды. Максимальная сывороточная концентрация цефуроксима (2,1 мг/л для для дозировки 125 мг, 4,1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2 -3 часа при преме препарата в таблетированной лекарственной форме во время еды. Скорость всасывания цефуроксима из суспензии ниже, чем из таблеток, поэтому максимальная сывороточная концентрация препарата ниже, и системная биодуступость также снижена (на 4-17%). После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой
оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Распределение: С белками плазмы крови связывается 33- 50 % препарата, в зависимости от методики определения. Метаболизм: Цефуроксим не метаболизируется.
Выведение: Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1,5 часа. Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация-время» для цефуроксима увеличивается на 50%.
Пациенты с нарушением функции почек: Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа.
Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Отзывы
Отзывов пока нет.